睡不着就吃安眠药,其中的道理知多少

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苯二氮卓类

镇静催眠抗焦虑,中枢肌松惊癫毕。

宿醉成瘾失共济,解救要用马西尼。

-------释义-------

苯二氮卓类(BZ)与脑内BZ受体结合,促进了GABA与GABAA受体的结合,使CL-通道开放频率增加,CL-内流增多,可引起细胞膜超级化,使神经细胞的兴奋性降低,产生中枢抑制效应。根据各个药物的作用时间的长短分为三类:长效类如地西泮;中效类如劳拉西泮、艾司唑仑、氯硝西泮、阿普唑仑;短效类如咪达唑仑、三唑仑等。

1.抗焦虑作用苯二氮卓类抗焦虑作用的作用部位主要在边缘系统,通过激动杏仁核和海马内的GABAA受体,明显减弱神经元放电和传递,药物选择性较高,小剂量可明显改善以上症状,对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。持续性焦虑状态,可选用长效类药物;间断性严重焦虑患者,可选用中、短效类药物。

2.镇静催眠作用苯二氮卓类随着剂量增大,出现镇静及催眠作用。能明显缩短入睡时间,显著延长睡眠持续时间,减少觉醒次数,是临床首选的镇静催眠药物。对入睡困难者,选用起效快、短效类药物较好;保持睡眠困难及早醒者,选用长效类较好。此外,应注意对因治疗。

3.抗惊厥、抗癫痫作用所有本类药物都有抗惊厥作用,临床用于治疗破伤风、子痫、小儿高热、药物中毒引起的惊厥。地西泮是用于癫痫持续状态的首选药,其他类型的癫痫发作以氯硝西泮和硝西泮的疗效较好。

4.中枢性肌肉松弛作用可用于治疗脑血管意外、脊髓损伤等引起的中枢性肌肉强直,缓解局部关节病变、腰肌劳损等引起的肌肉痉挛。

5.其他较大剂量可轻度抑制肺泡换气功能,有时可致呼吸性酸中毒,还可降低血压,减慢心率。

常见的不良反应有头昏、嗜睡、乏力等“宿醉”现象,尤以长效类较明显。大剂量时偶见共济失调。静脉注射速度过快可致呼吸和循环功能抑制,严重者可致呼吸及心跳停止。与其他中枢抑制药、乙醇合用时,中枢抑制作用增强,加重嗜睡、昏睡、呼吸抑制、昏迷,严重者可致死。可用苯二氮卓拮抗药氟马西尼解救。久服可发生依赖性和成瘾性,停用可出现反跳现象和戒断症状,故本类药物易短期间断性用药,尽可能采用低剂量,停药时要逐渐减少计量。

思维导图









































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